Fluoxymesteron ist strukturell nah an einem anderen ziemlich starken Androgen – Methyltestosteron. Es wurde durch Modifikation von Testosteron an den folgenden drei Positionen erhalten: Dies ist die 9-Fluorgruppe, 11-beta-Hydroxygruppe und 17-alpha-Methylgruppe. Die erste dieser Modifikationen bestimmt den Namen dieses Medikaments und zielt hauptsächlich darauf ab, seine androgene Aktivität zu steigern.
Die zweite Verbesserung von Fluoxymesterone, die teilweise für die Wirkung verantwortlich ist, verhindert die Umwandlung von AAS zu Östrogene im Körper. und die dritte erlaubt es, die Halbwertszeit in der peroral verabreichten Form zu verlängern und schützt das Medikament vor Zerstörung bei der Passage durch die Leber, während die Konzentration des Wirkstoffs im Blut so weit wie möglich erhalten bleibt.
Zunächst diese steroide wurde ausschließlich für medizinische Zwecke hergestellt. Es wurde als androgenes Mittel zur Behandlung von verzögerter sexueller Entwicklung bei Männern und männlichem Hypogonadismus sowie bei Brustkrebs bei Frauen eingesetzt. Für heute hat die medizinische Praxis die Verwendung von Arzneimitteln auf Basis dieser AAS eigentlich vollständig aufgegeben. Aber im Sport wächst ihre Popularität nur. Halotestin wird aufgrund der Besonderheiten seiner Wirkung häufig zur Vorbereitung auf Wettkämpfe eingesetzt. Es gilt als eines der besten Steroidmittel für eine Notfallsteigerung der Kraft und damit der sportlichen Leistungsfähigkeit.